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 王秀霞 安继红 王亚敏 河南省开封市结核病防治研究所药剂科;河南大学淮河医院药剂科;

 【摘要】目的:筛选环丙沙星生物黏附微球的最佳处方,制备环丙沙星生物黏附微球并评价其黏附性能。方法:应用正交试验设计方法,以收率和包封率为考察指标筛选环丙沙星生物黏附微球最佳处方;采用高效液相色谱法测定微球中环丙沙星含量,并以滞留率为指标考察微球的黏附特性。结果:正交试验设计筛选最佳处方为:环丙沙星投药量为25%,分散相与连续相比为0.70,乳化剂Span-80用量为8.5g。离体法与在体法测得微球胃黏膜上的滞留率分别为(91.4±4.8)%和(70.1±10.4)%。结论:该处方设计合理,制备工艺可靠,环丙沙星生物黏附微球在离体与在体模型中黏附性能良好。

 【关键词】 环丙沙星 生物黏附微球 正交设计 包封率 黏附特性 胃黏膜 滞留率 乳化剂 离体法 投药量

 【分类号】R943

 环丙沙星(ciprofloxacin,CPFX)为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,其广谱抗菌,杀菌效果好,几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2～4倍,对肠杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用[1-2]。临床主要用于治疗敏感菌
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  环丙沙星(ciprofloxacin，CPFX)为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，其广谱抗菌，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2～4倍，对肠杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作。临床主要用于治疗敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤软组织等的感染及胆囊炎、胆管炎、中耳炎、鼻旁窦炎、淋球菌性尿道炎等。生物黏附微球指药物与黏附材料分散在载体中或以黏附材料包被含药微球，其在到达黏膜表面时可与生物黏膜产生黏附作用，从而在黏膜表面滞留较长时间并持续释放药物。该制剂具有延缓药物在胃肠道中的停留时间、提高药物的吸收和生物利用度，可定位于胃肠道等病变部位、发挥局部疗效等优点，同时具有长效、缓释、控释等特点。本实验以环丙沙星为原料，采用正交设计筛选环丙沙星生物黏附微球的处方，并进一步以微球胃黏膜滞留率为指标进行黏附性能评价，为环丙沙星生物黏附微球的研制提供依据。