作用机理1、普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点（电压门控钙通道的一个辅助性亚基）有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确，但是转基因小鼠和结构相关化合物（例如加巴喷丁）的研究结果提示，在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示，普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。
2、虽然普瑞巴林是抑制性神经递质g-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮卓类受体结合，不增加体外培养神经元的GABAA反应，不改变大鼠脑中GABA浓度，对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现，体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林，GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。 用法用量1、本品可与食物同时服用，也可单独服用。
2、本品**剂量为每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日三次。
3、起始剂量可为每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日三次。可在一周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的患者应调整剂量。以上**剂量适用于肌酐清除率≥60ml/分的患者。
4、服用本品300mg/日，2至4周后疼痛未得到充分缓解的患者，如可耐受本品，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）。由于不良反应呈剂量依赖性，且不良反应可导致更高的停药率，剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患者。
5、如需停用普瑞巴林，建议至少用1周时间逐渐减停。
6、肾功能损伤患者用药:由于不良反应呈剂量依赖性，且本品主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的患者应调整剂量。 性状剂型胶囊剂 销售包装纸盒 运输包装400盒/件 功能主治本品用于治疗带状疱疹后神经痛。 产品介绍毒理作用
1、遗传毒性：体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用，体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变，在大鼠或小鼠不诱导肝细胞程序外DNA合成。
2、生殖毒性：
（1）雄性大鼠交配前至交配过程中经口给予普瑞巴林（50至2500mg/kg），与未给药雌性大鼠交配，可见对生殖及发育的多种不良影响，包括精子计数减少，精子活动力下降，精子异常增加，生育力下降，着床前丢失率增加，窝仔数减少，胎仔体重降低及胎仔异常发生率增加。在研究期内（3-4个月），对精子及生育力参数的影响是可逆的。对雄性大鼠生殖的无影响剂量（100mg/kg）时，血浆普瑞巴林的暴露量（AUC）约相当于临床*大**剂量（MRD）时人暴露量的3倍。此外，在4周或更长时间的一般毒性研究中，雄性大鼠在剂量为500-1250mg/kg时，组织病理学检查可见生殖器官（睾丸，附睾）不良反应，无影响剂量为250mg/kg，约相当于MRD时人血浆暴露量的8倍。
（2）雌性大鼠交配前、交配过程中及妊娠早期经口给予普瑞巴林500、1250、2500mg/kg，各剂量下均可见发情周期紊乱及交配天数增加，高剂量下可见胚胎死亡。低剂量下普瑞巴林的血浆暴露量约相当于人MRD时暴露量的9倍，未确定无影响剂量。
（3）妊娠期大鼠和家兔在普瑞巴林血浆暴露量（AUC）相当于≥5倍MRD时的暴露量时，可见胎仔结构畸形和其它发育毒性的发生率增加，包括胎仔死亡、生长迟缓、神经及生殖系统功能损害。妊娠大鼠于器官形成期经口给予普瑞巴林500、1250或2500mg/kg，低剂量时血浆普瑞巴林暴露量（AUC）约相当于MRD时人暴露量的17倍。剂量≥1250mg/kg时，异常提前骨化（颧骨及鼻骨间缝过早融合）导致的特异性颅骨异常发生率增加。各剂量下均可见骨骼变异及骨化延迟。高剂量下胎仔的体重降低。尚未确立普瑞巴林对大鼠胚胎-胎仔发育的无影响剂量。妊娠期家兔于器官形成期经口给予普瑞巴林250、500或1250mg/kg。高剂量下可见胎仔体重降低、骨化延迟、骨骼畸形及内脏变异发生率增加。对家兔发育的无影响剂量为500mg/kg，血浆暴露量约相当于MRD时人暴露量的16倍。
（4）在围产期毒性试验中，大鼠经口给予普瑞巴林50、100、250、1250或2500mg/kg，≥100mg/kg时子代生长减缓，≥250mg/kg时子代存活率降低。≥1250mg/kg时对子代存活率产生**影响，*高剂量时窝仔死亡率为100*。子代成年后测试，≥250mg/kg时可见神经行为异常（听觉惊恐反应降低），1250mg/kg时可见生殖功能损害（生育力降低，窝仔数减少）。对大鼠围产期发育的无影响剂量为50mg/kg，血浆暴露量约相当于MRD时人暴露量的2倍。
3、致癌性：B6C3F1与CD-1小鼠掺食法给予普瑞巴林200、1000、5000mg/kg，连续2年，可见血管源性恶性肿瘤（血管肉瘤）发生率剂量依赖性增加。*低剂量下小鼠血浆普瑞巴林暴露量（AUC）约相当于MRD时的暴露量，尚未确定小鼠血管肉瘤诱导的无影响剂量。Wistar大鼠掺食法给予普瑞巴林，连续2年，雄性大鼠剂量为50、150、450mg/kg，雌性大鼠剂量为100、300、900mg/kg，*高剂量分别相当于MRD时人暴露量的14倍和24倍，未见肿瘤发生率增加。
4、皮肤毒性：在大鼠及猴重复给药毒性试验中可见皮肤损伤，病变程度从红斑到坏死，其病因尚不明确。普瑞巴林导致皮损的剂量是MRD的两倍。在血浆普瑞巴林暴露量（AUC）为MRD时人暴露量的3–8倍时出现更为严重的皮肤病变，包括坏死。临床试验中未见皮肤病变发生率增加。
5、眼部病变：在两项Wistar大鼠致癌性试验中可见眼部病变（特征性表现为视网膜萎缩[包括光感受器细胞缺失]和/或角膜炎症/矿物沉积），出现改变时的血浆普瑞巴林暴露量（AUC）是MRD时人暴露量的≥2倍，未确立无影响剂量。在两种品系小鼠2年致癌性试验或猴给药1年致癌性研究中未见类似病变。
药代动力学
在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。
1、吸收：空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90*，而且与剂量无关。多剂给药后，24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时，普瑞巴林的吸收速率降低，Cmax降低25-30*，tmax延迟至约2.5小时。但是，普瑞巴林和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。
2、分布：临床前研究显示普瑞巴林可以通过小鼠、大鼠和猴的血脑屏障。普瑞巴林可以通过大鼠的胎盘，并可出现在哺乳大鼠的乳汁内。在人体，普瑞巴林口服给药后的表观分布容积大约是0.56L/kg。普瑞巴林不与血浆蛋白结合。
3、代谢：普瑞巴林在人体内的代谢可以忽略不计。在给予放射标记的普瑞巴林后，约98*普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代谢产物—N-甲基化衍生物，也在尿中被发现，占给药剂量的0.9*。在临床前研究中，未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。
4、排泄：普瑞巴林主要从体循环清除，并以原型药物的形式经肾脏排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期为6.3小时。普瑞巴林血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系（见【药代动力学】肾功能损伤）。对于伴有肾功能减退或正在接受血液透析治疗的患者，有必要调整剂量。
5、线性/非线性：在**的每日给药剂量范围内，普瑞巴林的药代动力学呈线性。个体间普瑞巴林的药代动力学变异性较小（ 零售价格电话商议 供货价格电话商议 生产单位浙江诺得药业有限公司 招商单位山东省怡亚通医疗供应链管理有限公司 招商区域全国
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