【注意事项】
肝功能不全本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者,因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄,而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。肾血管性高血压对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例,使用可影响肾素 -血管紧张素-醛固酮系统的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。肾功能不全和肾移植患者本品不得用于严重肾功能不全患者(肌酐清除率 30ml/**,参见禁忌症)。对于肾功能不全的患者,使用本品期间,应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。 血容量不足患者对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者,服用本品,特别是初次服用后,可能导致症状性低血压。因而,在使用本品之前,应先纠正血钠及血容量水平。与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人(如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的相关肾脏疾病的患者),使用可影响该系统的药品,可引起急性低血压,高氮血症,少尿或罕见急性肾功能衰竭。原发性醛固酮增多症抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效,因此本品不**用于该类患者。主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病与使用其他血管扩张剂相同,主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别注意。电解质不平衡:高钾血症使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药品,可能引起高钾血症,尤其对于肾功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但对于有此危险性的患者,服用本品期间,应严密监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验,本品与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或其它可升高血钾水平的药物(如肝素)合用可致血钾水平升高,因此与本品合用应谨慎(参见药物相互作用)。糖尿病患者:糖尿病伴有额外心血管危险因素的患者,如糖尿病白冠状动脉疾病(CAD)的患者,使用血管紧张素受体拮抗剂或ACE抑制剂等降压药,可能增加致死性心肌梗死和心血管疾病以外死亡的风险。糖尿病合并CAD患者可能因无症状而未诊断CAD。因此,糖尿病患者在使用本品前,应经适当的诊断评估,如运动符合试验等,以发现是否患有CAD,并进行相应的治疗。其它与血管紧张素转换酶抑制剂相类似,本品与其它血管紧张素拮抗剂的降压效果在黑人低于对其它人种的疗效,这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。和其它抗高血压药物一样,对于患有缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者,过度降压可以引起心肌梗塞或中风。对驾驶和操作机器的影响未研究本品对驾驶和操作机器的影响。但是在驾驶或操作机器时必须注意,抗高血压治疗有时会引起头晕和瞌睡。
【不良反应】在安慰剂对照试验中,替米沙坦(41.4*)的不良事件总发生率和安慰剂(43.9*)相似。不良事件的发生和剂量无相关性,与患者性别、年龄和种族亦无关。以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。不良反应按发生频率分为:非常常见(>1/10);常见(>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000)全身反应: 常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括膀胱炎)少见:视觉异常、多汗。中枢和外周神经系统:常见:眩晕。胃肠道系统:常见:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱。少见:口干、胃肠胀气。肌肉骨骼系统:常见:关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛。少见:腿鞘炎样症状。精神系统:少见:焦虑。呼吸系统:常见:上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。皮肤和附件系统:常见:皮肤异常如湿疹。罕见:低血糖(罕见于糖尿病患者);罕见:血管源性水肿(伴有致命性结果);罕见:肢端疼痛(腿部疼痛)。不明确:包括致死性结局的败血症 ( 在PRoFESS研究中替米沙坦与安慰剂相比败血症的发生率有所增加。这可能是偶然的结果,也可能与目前不明确的机制有关)。另外,自替米沙坦上市后,个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似,极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻疹和其它相关不良反应。实验室发现:与安慰剂相比,替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦和安慰剂相似或低于安慰剂。
【老年用药】药代动力学研究表明肝肾功能不全的老年患者血浆*大药物浓度较正常人略高,但其使用时无需调整本品的剂量。
【药理毒理】替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应,替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合,该结合作用持久。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得*大降压效果,并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率**低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
【药物过量】尚无人过量使用方面的资料,一旦出现症状性低血压,应当采取相应的支持治疗。替米沙坦不能通过血液透析清除。
【药代动力学】替米沙坦口服吸收迅速,食物不影响吸收。**生物利用度平均值约50*。大部分与血浆蛋白结合( 99.5*)。平均稳态表观分布容积(Vss)约为500L,靶器官组织亲和力高。替米沙坦不经细胞色素P450酶代谢,通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理活性。*终清除半衰期为24小时,故只需每日口服一次。达峰时0.5~1小时,口服降压起效迅速。临床未见相关的替米沙坦蓄积作用。口服时,替米沙坦几乎完全随粪便排泄,完全以未改变的化合物形式排出。
【贮藏】避光,密闭干燥处保存。
【执行标准】国家药品标准YBH00272005
零售价格电话商议 供货价格电话商议 生产单位山东益健药业有限公司 招商单位吉林省金泓医药有限公司 招商区域全国
桑菊感冒片中成药规格:60片×400盒/件公司:吉林省金泓医药有限公司优势:
清瘟解毒片中成药规格:0.6g×30片×400盒/件公司:吉林省金泓医药有限公司优势:天花粉,葛根、白芷、桔梗、连翘、玄参、甘草、大青叶、柴胡、羌活、川芎、赤芍、防风、黄芪、牛蒡子、淡竹叶,组方多。清瘟解毒片,清瘟解毒。用于时疫感冒,流行性感冒发热,怕冷,无汗头痛,口渴咽干,四肢酸痛,痄腮肿痛。
黄连上清片中成药规格:60片×400盒/件公司:吉林省金泓医药有限公司优势:黄连上清片,中成药名。为清热剂,具有清热通便,散风止痛之功效。主治上焦内热,症见头晕脑胀,牙龈肿痛,口舌生疮,咽喉红肿,耳痛耳鸣,暴发火眼,大便干燥,小便黄赤。
消炎止咳片中成药规格:60片×400盒/件公司:吉林省金泓医药有限公司优势:
妇科止血灵中成药规格:32片×400盒/件公司:吉林省金泓医药有限公司优势:熟地黄、五味子、海螵蛸、白芍等。熟地黄,中药材名。本品为玄参科植物地黄或怀庆地黄的根茎,经加工蒸晒而成。功能主治为:滋阴,补血。治阴虚血少,腰膝痿弱,劳嗽骨蒸,遗精,崩漏,月经不调,消渴,溲数,耳聋,目昏。五味子具有敛肺,滋肾,生津,收汗,涩精。治肺虚喘咳,口干作渴,自汗,盗汗,劳伤羸瘦,梦遗滑精,久泻久痢。
消渴降糖胶囊中成药规格:0.3g×56粒×400盒/件公司:吉林省金泓医药有限公司优势:
夏天无胶囊中成药规格:0.3g×28粒×400盒/件公司:吉林省金泓医药有限公司优势:
蒲公英片中成药规格:0.3g×60片×400盒/件公司:吉林省金泓医药有限公司优势:薄膜衣片一年四季都上量的品种功能主治:清热解毒,利尿散结。治急性乳腺炎,淋巴腺炎,瘰疬,疔毒疮肿,急性结膜炎,感冒发热,急性扁桃体炎,急性支气管炎,胃炎,肝炎,胆囊炎,尿路感染。[4]
心脑康胶囊中药产品规格:12片×3板/袋×2袋/盒×200盒/件公司:吉林省金泓医药有限公司优势:心脑康胶囊,中成药名。为理血剂,具有活血化瘀,通窍止痛之功效。用于瘀血阻络所致的胸痹、眩晕、头痛;冠心病心绞痛、脑动脉硬化见上述证候者。
妇科十味片中成药规格:0.3g×60片×400盒/件公司:吉林省金泓医药有限公司优势:
