2、下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关:年龄65岁以上（增加40*）、肝脏受损（如肝硬化，增加80*）、重度肾损害（肌酐清除率 30毫升/分，增加100*）、同时服用强效CYP3A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200*）、红霉素（增加182*）、saquinavir（增加210*）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。
3、一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平**增高。鉴于此，建议同时服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量*多不超过25mg。
4、西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。
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1、遗传毒性：西地那非在以下检测中均为阴性：细菌和中国仓鼠卵巢细胞的体外致突变实验、体外人类淋巴细胞遗传毒实验和在体小鼠微核实验。
2、生殖毒性：
（1）雌性大鼠给药36天、雄性大鼠给药102天，高达60mg/kg体重/天的西地那非（该剂量所达到的AUC值为人类男性AUC的25倍以上），未见生殖毒性。在健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。
（2）在器官形成阶段大鼠和家兔接受高达200mg/kg体重/天的西地那非，未见致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。此剂量按mg/m2计算，分别相当于50kg受试者MRHD的20倍和40倍。在大鼠产前和产后的发育实验中，给药36天，安全剂量（NOAEL）为30mg/kg体重/天。
（3）非妊娠大鼠在这一剂量下的AUC约为人类AUC的20倍。对妊娠妇女没有进行充分和严格对照的西地那非试验。
3、致癌性：雄性和雌性大鼠西地那非给药24个月，用药剂量分别使体内的非结合西地那非及其主要代谢产物的总药时曲线下体积(AUCs)达到男性服用人类*大**剂量（MRHD）100mg时这一指标的29倍和42倍时，未见致癌性。小鼠西地那非给药18-21个月，当剂量高达10mg/kg/体重/天（*大耐受剂量（MTD）），即按mg/m2计算约为MRHD的0.6倍时，未见致癌性。
药代动力学
本品口服后吸收迅速，**生物利用度约为41*（25-63*）。其药代动力学参数在**剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似。细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。
西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。
1、吸收和分布：本品吸收迅速。空腹状态下口服30至120**（中位值60**）后达到血浆峰浓度（Cmax）。在与高脂肪饮食同服时，吸收速率降低，达峰时间（Tmax）平均延迟60**，Cmax平均下降29*。西地那非的平均稳态分布容积（Vss）为105升，说明其在组织中有分布。西地那非及其主要循环代谢产物（N-去甲基化物）均有大约96*与血浆蛋白结合。蛋白结合率与药物总浓度无关。据健康志愿者服药90**后精液检查的结果，可推知患者服药后精液中西地那非的量不足服药剂量的0.001*。
2、代谢和排泄：
（1）西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4（主要途径）和细胞色素P4502C9（次要途径）清除。主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物，后者将被进一步的代谢。N-去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性，在体外，它对PDE5的作用强度约为西地那非的50*。此代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40*，故西地那非的药理作用大约有20*来自于其代谢产物。
（2）口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80*），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13*）。通过人群药代动力学研究得到的患者药代动力学参数值和健康志愿者相似。
3、特殊人群的药代动力学
（1）老年人：健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低，西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的药时曲线下面积（AUC）分别比年轻健康志愿者（18-45岁）约高84*和107*。考虑到年龄差异对血浆蛋白结合的影响，游离的（未与血浆蛋白结合）西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的AUC相应地分别增加45*和57*。
（2）肾功能不全：有轻度（肌酐清除率=50-80ml/min）和中度（肌酐清除率=30-49ml/min）肾损害的志愿受试者，单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害（肌酐清除率30ml/min）的志愿受试者，西地那非的清除率降低，与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积（AUC）和Cmax几乎加倍。另外，与肾功能正常的受试者相比，西地那非N-去甲基代谢产物的AUC和Cmax在重度肾损害的受试者中**提高，分别增加200*和79*。
（3）肝功能不全：肝硬变（Child-Pugh分级A级和B级）志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84*和47*。重度肝功能损害患者（Child-Pugh分级C级）的西地那非药代动力学尚未进行研究。
因此，年龄65岁以上、肝功能损害、严重肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。 零售价格电话商议 供货价格电话商议 生产单位吉林金恒制药股份有限公司 招商单位湖北安宥康医药有限公司 招商区域全国
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