1、抗组胺作用:在受体结合试验中,对组织受体H1具有很强的拮抗作用(Ki值:16nmol/L),而对蕈毒碱M1受体几乎不显示亲合性,其作用具有选择性。另外,在对豚鼠组胺气管收缩反应中可显示抑制作用。
2、实验性抗过敏作用:在过敏性鼻炎模型(豚鼠、大鼠)试验中,对抗原诱发的血管透过性亢进和鼻塞有抑制作用。对大鼠、豚鼠的被动皮肤过敏和过敏性气管收缩有较强的抑制作用。另外,对豚鼠的血小板活化因子(PAF)引起的过敏性气管亢进具有抑制作用。 用法用量口服。成人用量通常为1日2次,1次5mg,早晨和晚上睡前各服1次。根据年龄及症状适当增减剂量。 性状剂型片剂 销售包装纸盒 运输包装纸箱 产品卖点产品优势(卖点): 1、禁做电商,惊爆低价 2、医保,基药,基层 3、医院临床带动 4、作用**,做为第二代抗组胺药,同时具备抗组胺、抗炎、抗神经源性瘙痒递质的作用 5、起效迅速 6、国家指南**产品 7、大厂家,大品牌 功能主治用于过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤病(湿疹、皮肤炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常型干癣、多形性渗出性红斑)伴发的瘙痒。 产品介绍毒理作用
1、以小鼠、大鼠和狗为对象进行的经口单次给药毒性试验,其LD50均为1000mg/kg以上。
2、大鼠连续经口服给药52周的无毒性剂量为10mg/kg。
3、大鼠400mg/kg经口给药未见致畸性。
4、用小鼠进行试验未见抗原性、致突变性、致癌性。
药代动力学
1、吸收:
(1)单次给药:健康成人在空腹条件下单次口服盐酸奥洛他定5mg和10mg,血药浓度的变化和药代动力学参数详见说明书。主要的浓度用放射性免疫测定法(RIA法)测定。
(2)多次给药:8名健康成人口服盐酸奥洛他定10mg/次,2次/日,共6天,第7日服药1次,共计13次给药。第4天时血药浓度达稳态,达峰浓度(Cmax)为单次服药时的1.14倍。(测定法:RIA法)
(3)肾功能低下患者(血液透析前)的单次服药:肌酐清除率为2.3-34.4ml/min的肾功能低下患者6名,于早饭后单次口服本品10mg。血药浓度在服药后1.0-8.0小时达Cmax,并呈一相性消失。肾功能低下患者的Cmax为健康成人的2.3倍,时间浓度曲线下面积(AUC)约为8倍。(测定法:RIA法)
(4)老年患者的单次给药:6名老年患者(70岁以上)单次口服本品10mg,血药浓度比健康成人高,Cmax约为1.3倍,AUC约为1.8倍。T1/2基本相同,为10-11小时。(测定法:RIA法)
2、分布:
(1)组织内分布(参考:大鼠试验中的数据)。对大鼠经口服给予14C-盐酸奥洛他定1mg/kg,大部分组织在给药30**后达*高放射能浓度。消化道及肝脏、肾脏和膀胱中的放射能浓度高于血浆中的放射能浓度。
(2)通透性、迁移性(大鼠试验中的数据)。
(3)蛋白结合率详见说明书。
3、代谢:健康成人单次口服本品80mg,血浆中代谢物为:N-氧化物约7*,N-单脱甲基物约1*(与原形药物的AUC比),尿中代谢物分别约为3*和1*(48小时的累积尿中排泄率)。
4、尿中排泄:健康成人单次口服本品5mg和10mg,48小时的原形药物的累积尿排泄率为给药量的63.0*-71.8*。另外,多次给药10mg/次,2次/日,共6日,第7日服药1次,共计13次,尿中排泄率与单次服药基本相同。 零售价格电话商议 供货价格电话商议 生产单位晋城海斯制药有限公司 招商单位成都同兴康药业有限公司 招商区域全国
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