PDE5å˜åœ¨äºŽé˜´èŒŽæµ·ç»µä½“平滑肌ã€è¡€ç®¡å’Œå†…è„平滑肌ã€éª¨éª¼è‚Œã€è¡€å°æ¿ã€è‚¾è„ã€è‚ºã€å°è„‘和胰腺ä¸ã€‚ä½“å¤–ç ”ç©¶æ˜¾ç¤ºä»–è¾¾æ‹‰éžæ˜¯PDE5çš„é€‰æ‹©æ€§æŠ‘åˆ¶å‰‚ã€‚ç”±äºŽéœ€è¦æ€§åˆºæ¿€æ¿€å‘局部释放NOï¼Œå› æ¤å¦‚æ— æ€§åˆºæ¿€ï¼Œä»–è¾¾æ‹‰éžå¯¹PDE5çš„æŠ‘åˆ¶æ— æ„义。
PDE5抑制å¯å½±å“阴茎海绵体和肺动脉内的cGMP浓度,在å‰åˆ—腺和膀胱的平滑肌åŠè¡€ç®¡ä¸ä¹Ÿè§‚察到相åŒçš„æƒ…况,å‡è½»BPH症状的作用机制目å‰å°šæœªæ˜Žç¡®ã€‚
ç”¨æ³•ç”¨é‡æœç”¨ä»–达拉éžç‰‡ä¸å—进食影å“。
ä¸è¦æŽ°å¼€ä»–达拉éžç‰‡ï¼Œæœ¬å“需整片æœç”¨ã€‚
勃起功能障ç¢
按需æœç”¨ä»–达拉éžç‰‡
对于大多数患者,按需æœç”¨ä»–达拉éžç‰‡çš„**起始剂é‡ä¸º10mgï¼Œåœ¨è¿›è¡Œæ€§ç”Ÿæ´»ä¹‹å‰æœç”¨ã€‚
便®ä¸ªä½“的疗效和è€å—性ä¸åŒï¼Œå¯å°†å‰‚é‡å¢žåŠ åˆ°20mg或é™ä½Žè‡³5mg。对大多数患者**çš„*大æœè¯é¢‘çŽ‡ä¸ºæ¯æ—¥ä¸€æ¬¡ã€‚
与安慰剂相比,按需æœç”¨ä»–达拉éžç‰‡èƒ½åœ¨é•¿è¾¾36å°æ—¶å†…æ”¹å–„å‹ƒèµ·åŠŸèƒ½ã€‚å› æ¤ï¼Œåœ¨**患者以*ä½³æ–¹å¼æœç”¨ä»–达拉éžç‰‡æ—¶ï¼Œåº”考虑æ¤å›
æ¯æ—¥ä¸€æ¬¡æœç”¨ä»–达拉éžç‰‡
æ¯æ—¥ä¸€æ¬¡æœç”¨ä»–达拉éžç‰‡çš„**起始剂é‡ä¸º2.5mg,æ¯å¤©åœ¨å¤§çº¦ç›¸åŒæ—¶é—´æœç”¨ï¼Œæ— 需考虑何时进行性生活。
便®ä¸ªä½“的疗效和è€å—性ä¸åŒï¼Œå¯å°†æ¯æ—¥ä¸€æ¬¡æœç”¨ä»–达拉éžç‰‡çš„剂é‡å¢žåŠ è‡³5mg。 性状剂型片剂 销售包装纸盒 è¿è¾“包装纸箱 功能主治治疗勃起功能障ç¢(ED,ErectileDysfunction)。
治疗勃起功能障ç¢(ED)åˆå¹¶è‰¯æ€§å‰åˆ—腺增生(BPH,BenignProstaticHyperplasia)的症状和体å¾ã€‚ 产å“介ç»è¯ä»£åŠ¨åŠ›å¦
1ã€å¸æ”¶ï¼šå•æ¬¡å£æœç»™è¯åŽï¼Œä»–达拉éžåœ¨30**-6å°æ—¶ï¼ˆä¸ä½æ—¶é—´2å°æ—¶ï¼‰è¾¾åˆ°å¹³å‡*大观测血浆浓度(Cmax)ã€‚å£æœä»–达拉éžç‰‡åŽçš„**生物利用度尚未明确。他达拉éžçš„叿”¶çŽ‡å’Œç¨‹åº¦ä¸å—食物的影å“,所以他达拉éžç‰‡å¯ä»¥ä¸Žæˆ–ä¸ä¸Žé£Ÿç‰©åŒæœã€‚
2ã€åˆ†å¸ƒï¼šå£æœç»™è¯åŽçš„å¹³å‡è¡¨è§‚分布容积约为63å‡ï¼Œè¯´æ˜Žä»–达拉éžåˆ†å¸ƒè¿›å…¥ç»„织。在治疗浓度,血浆内94*的他达拉éžä¸Žè›‹ç™½ç»“åˆã€‚在å¥åº·å—试者ä¸ï¼Œä»…有ä¸åˆ°0.0005*æœè¯å‰‚é‡çš„è¯ç‰©å‡ºçŽ°åœ¨ç²¾æ¶²å†…ã€‚
3ã€ä»£è°¢ï¼šä»–达拉éžä¸»è¦ç”±CYP3A4代谢为儿茶酚代谢产物。儿茶酚ç»è¿‡å¹¿æ³›çš„甲基化和葡è„糖醛酸化,分别形æˆç”²åŸºå„¿èŒ¶é…šå’Œç”²åŸºå„¿èŒ¶é…šè‘¡è„糖醛酸结åˆç‰©ã€‚主è¦çš„循环代谢产物为甲基儿茶酚葡è„糖醛酸。甲基儿茶酚浓度低于葡è„糖醛酸浓度的10*。体外数æ®è¡¨æ˜Žï¼Œè§‚察到的代谢产物浓度ä¸ä¼šäº§ç”Ÿè¯ç†å¦æ´»æ€§ã€‚
4ã€æ¶ˆé™¤ï¼šåœ¨å¥åº·å—è¯•è€…å£æœä»–达拉éžå¹³å‡æ¸…除率为2.5L/å°æ—¶ï¼Œå¹³å‡åŠè¡°æœŸä¸º17.5å°æ—¶ã€‚他达拉éžä¸»è¦ä»¥æ— æ´»æ€§çš„ä»£è°¢äº§ç‰©å½¢å¼æŽ’æ³„ï¼Œä¸»è¦ä»Žç²ªä¾¿(约61*的剂é‡)ï¼Œå°‘éƒ¨åˆ†ä»Žå°¿ä¸æŽ’å‡º(约36*的剂é‡)。
5ã€è€å¹´äººï¼šå¥åº·è€å¹´å—试者(65岿ˆ–以上)壿œä»–è¾¾æ‹‰éžæ¸…除率较低,使得AUC比19-45å²çš„å¥åº·å—试者高25*,对Cmax没有影å“ã€‚æ— éœ€æ ¹æ®å¹´é¾„å•独调整剂é‡ã€‚但应考虑到æŸäº›å¹´é¾„较大的个体对è¯ç‰©çš„çµæ•度较高(è§ã€ç”¨æ³•用é‡ã€‘)。
6ã€å„¿ç«¥ï¼šæœªå¯¹18å²ä»¥ä¸‹ä¸ªä½“进行他达拉éžçš„评价(è§ã€ç”¨æ³•用é‡ã€‘)。
7ã€ç³–尿病患者:在患有糖尿病的男性患者给予他达拉éž10 mgåŽï¼ŒAUC比å¥åº·å—试者é™ä½Žçº¦19*,Cmaxé™ä½Žçº¦5*ã€‚æ— éœ€è°ƒæ•´å‰‚é‡ã€‚
8ã€è‚æŸå®³ï¼šåœ¨ä¸´åºŠè¯ç†å¦ç ”ç©¶ä¸ï¼Œä»–达拉éžç»™è¯å‰‚é‡ä¸º10mg,在轻度和ä¸åº¦è‚æŸå®³å—试者(Child-Pugh A级或B级)çš„AUC与å¥åº·å—è¯•è€…ç›¸ä¼¼ã€‚å¯¹è‚æŸå®³çš„æ‚£è€…æ¯æ—¥æœç”¨è¶…过10mg他达拉éžçš„æƒ…况,目å‰å°šæ— 资料。关于é‡åº¦è‚æŸå®³ï¼ˆChild-Pugh 分级Cï¼‰æ‚£è€…çš„æ•°æ®æœ‰é™ã€‚(è§ã€ç”¨æ³•用é‡ã€‘å’Œã€æ³¨æ„事项】)。
9ã€è‚¾æŸå®³ï¼šåœ¨å•剂é‡ä»–达拉éžï¼ˆ5-10mg)临床è¯ç†å¦ç ”ç©¶ä¸ï¼Œä»–达拉éžçš„AUCåœ¨è½»åº¦ï¼ˆè‚Œé…æ¸…除率51-80ml/min)或ä¸åº¦ï¼ˆè‚Œé…清除率31-50ml/min)肾æŸå®³æ‚£è€…ä¸å¢žåŠ äº†ä¸€å€ã€‚åœ¨è¿›è¡Œè¡€æ¶²é€æžçš„终末期肾病å—试者ä¸ï¼Œ10或20 mg他达拉éžå•次给è¯åŽï¼ŒCmaxå¢žåŠ äº†2å€ï¼ŒAUCå¢žåŠ äº†2.7-4.1å€ã€‚è‚¾åŠŸèƒ½å—æŸçš„å—试者,总甲基儿茶酚(游离+è‘¡è„糖醛酸化的)的暴露水平是肾功能æ£å¸¸è€…çš„2-4å€ã€‚逿žï¼ˆåœ¨ç»™è¯åŽ24-30å°æ—¶è¿›è¡Œï¼‰å¯¹ä»–è¾¾æ‹‰éžæˆ–代谢消除没有影å“。在一项剂é‡ä¸º10 mgçš„ä¸´åºŠç ”ç©¶ï¼ˆN=28)ä¸ï¼Œä¸åº¦è‚¾æŸå®³çš„男性患者å‘生背痛作为é™åˆ¶æ€§ä¸è‰¯äº‹ä»¶ã€‚剂é‡ä¸º5 mg时,背痛的å‘生率和严é‡ç¨‹åº¦ï¼Œä¸Žä¸€èˆ¬äººç¾¤æ²¡æœ‰**å·®å¼‚ã€‚åœ¨è¿›è¡Œé€æžçš„æ‚£è€…ä¸ï¼Œæœç”¨10-20 mgä»–è¾¾æ‹‰éžæ²¡æœ‰æŠ¥å‘ŠèƒŒç—›çš„病例(è§ã€ç”¨æ³•用é‡ã€‘å’Œã€æ³¨æ„事项】)。
10ã€å¯¹è¡€åŽ‹çš„å½±å“:与安慰剂相比,å¥åº·ç”·æ€§å—试者æœç”¨ä»–达拉éž20 mgåŽï¼Œä»°å§ä½æ”¶ç¼©åŽ‹å’Œèˆ’å¼ åŽ‹ï¼ˆå¹³å‡*大é™å¹…分别为1.6/0.8 mmHgï¼‰å’Œåœ¨ç«™ç«‹ä½æ”¶ç¼©åŽ‹å’Œèˆ’å¼ åŽ‹ï¼ˆå¹³å‡*大é™å¹…分别为0.2/4.6 mmHgï¼‰å‡æ— **差别。æ¤å¤–ï¼Œå¿ƒçŽ‡ä¹Ÿæ— **å˜åŒ–。
11ã€å¯¹è¿åŠ¨åº”æ¿€æµ‹è¯•çš„å½±å“:一项å•独的临床è¯ç†å¦è¯•éªŒç ”ç©¶äº†ä»–è¾¾æ‹‰éžå¯¹å¿ƒè„功能ã€è¡€æµåŠ¨åŠ›å¦å’Œè¿åЍè€é‡çš„å½±å“。这项盲æ€çš„交å‰è¯•验共有23åæ‚£æœ‰ç¨³å®šå† 心病以åŠè¯å®žè¿åŠ¨è¯±å¯¼å¿ƒè„缺血的患者。主è¦ç»ˆç‚¹ä¸ºå¿ƒè„缺血的å‘生时间。总è¿åŠ¨æ—¶é—´çš„å¹³å‡å·®å¼‚为3*(他达拉éž10 mgå‡åŽ»å®‰æ…°å‰‚ï¼‰ï¼Œæ²¡æœ‰ä¸´åºŠæ„义。进一æ¥çš„统计å¦åˆ†æžè¯æ˜Žï¼Œå¯¹äºŽç¼ºè¡€å‘生时间,他达拉éžä¸åŠ£äºŽå®‰æ…°å‰‚ã€‚éœ€è¦æ³¨æ„çš„æ˜¯ï¼Œåœ¨è¿™é¡¹ç ”ç©¶ä¸ï¼Œä»–达拉éžç»„å—试者在è¿åЍåŽèˆŒä¸‹å«æœç¡é…¸ç”˜æ²¹ï¼Œè§‚察到临床**性的血压é™ä½Žï¼Œç¬¦åˆä»–达拉éžèƒ½åŠ å¼ºç¡é…¸ç›ç±»è¯ç‰©é™åŽ‹ä½œç”¨çš„æ€§è´¨ã€‚
12ã€å¯¹è§†åŠ›çš„å½±å“:采用Farnsworth-Munsell 100-hue颜色试验,è¯å®žäº†å•æ¬¡å£æœå‰‚é‡çš„磷酸二酯酶抑制剂,å¯ä½¿è¾¨è‰²èƒ½åŠ›äº§ç”Ÿä¸€è¿‡æ€§çš„å‰‚é‡ç›¸å…³æ€§æŸä¼¤ï¼ˆè“/绿),在接近血浆峰浓度时达到*å¤§æ•ˆåº”ã€‚è¿™ä¸€ç»“æžœä¸ŽæŠ‘åˆ¶å’Œè§†ç½‘è†œçš„å…‰ä¼ å¯¼æœ‰å…³çš„PDE6的作用是一致的。在一项评估他达拉éž40 mg啿¬¡ç»™è¯å¯¹è§†åЛ影å“çš„ç ”ç©¶ä¸ï¼ˆN=59),没有观察到对视力ã€çœ¼åŽ‹æˆ–çž³å”æµ‹å®šçš„å½±å“。在所有他达拉éžç‰‡çš„ä¸´åºŠç ”ç©¶ä¸ï¼Œè‰²è§‰å˜åŒ–的报告罕è§ï¼ˆ é›¶å”®ä»·æ ¼ç”µè¯å•†è®® ä¾›è´§ä»·æ ¼ç”µè¯å•†è®® 生产å•使ˆéƒ½é”¦åŽè¯ä¸šæœ‰é™è´£ä»»å…¬å¸ 招商å•使¦æ±‰åŒå¿ƒèŒ‚æºåŒ»è¯æœ‰é™å…¬å¸ 招商区域全国
白åŠç³–æµ†ä¸æˆè¯è§„æ ¼ï¼š100mlå…¬å¸ï¼šæ¦æ±‰åŒå¿ƒèŒ‚æºåŒ»è¯æœ‰é™å…¬å¸ä¼˜åŠ¿ï¼š
白åŠç³–浆150ml䏿ˆè¯è§„æ ¼ï¼š150mlå…¬å¸ï¼šæ¦æ±‰åŒå¿ƒèŒ‚æºåŒ»è¯æœ‰é™å…¬å¸ä¼˜åŠ¿ï¼š
白åŠç³–浆120ml䏿ˆè¯è§„æ ¼ï¼š120mlå…¬å¸ï¼šæ¦æ±‰åŒå¿ƒèŒ‚æºåŒ»è¯æœ‰é™å…¬å¸ä¼˜åŠ¿ï¼š
医用å£è…”防龋è†åŒ»ç–—å™¨æ¢°è§„æ ¼ï¼š60g/支公å¸ï¼šæ¦æ±‰åŒå¿ƒèŒ‚æºåŒ»è¯æœ‰é™å…¬å¸ä¼˜åŠ¿ï¼š
医用å£è…”防龋è†åŒ»ç–—å™¨æ¢°è§„æ ¼ï¼š60g/支公å¸ï¼šæ¦æ±‰åŒå¿ƒèŒ‚æºåŒ»è¯æœ‰é™å…¬å¸ä¼˜åŠ¿ï¼š
医用å£è…”护ç†è„±æ•è†åŒ»ç–—å™¨æ¢°è§„æ ¼ï¼š100g/支公å¸ï¼šæ¦æ±‰åŒå¿ƒèŒ‚æºåŒ»è¯æœ‰é™å…¬å¸ä¼˜åŠ¿ï¼š
丹皮酚片西è¯è§„æ ¼ï¼š40mg。12片/æ¿/ç›’å…¬å¸ï¼šæ¦æ±‰åŒå¿ƒèŒ‚æºåŒ»è¯æœ‰é™å…¬å¸ä¼˜åŠ¿ï¼š
å››é€†æ±¤ä¸æˆè¯è§„æ ¼ï¼š10ml*9支公å¸ï¼šæ¦æ±‰åŒå¿ƒèŒ‚æºåŒ»è¯æœ‰é™å…¬å¸ä¼˜åŠ¿ï¼š
银冰消痤酊(专供诊所)䏿ˆè¯è§„æ ¼ï¼š20mlå…¬å¸ï¼šæ¦æ±‰åŒå¿ƒèŒ‚æºåŒ»è¯æœ‰é™å…¬å¸ä¼˜åŠ¿ï¼š
é“¶æå¶ç‰‡ä¸æˆè¯è§„æ ¼ï¼šæ¯ç‰‡å«æ€»é»„酮醇苷19.2mgã€èœç±»å†…é…¯4.8mgå…¬å¸ï¼šæ¦æ±‰åŒå¿ƒèŒ‚æºåŒ»è¯æœ‰é™å…¬å¸ä¼˜åŠ¿ï¼š
