用法用量在决定使用塞来昔布前，应仔细考虑塞来昔布和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标，在*短治疗时间内使用*低有效剂量。骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定塞来昔布治疗的*低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。
1、骨关节炎：塞来昔布治疗骨关节炎的剂量为200mg，每日一次口服或100mg，每日两次口服。
2、类风湿关节炎：塞来昔布治疗类风湿关节炎的剂量为100mg至200mg，每日两次口服。
3、急性疼痛：治疗急性疼痛的剂量为第1天首剂400mg，必要时，可再服200mg；随后根据需要，每日两次，每次200mg。
4、强直性脊柱炎：本品治疗强直性脊柱炎的剂量为每日200mg，单次服用（每日一次）或分次服用（每日两次）。如服用6周后未见效，可尝试每日400mg。如每日400mg服用6周后仍未见效，应考虑选择其他治疗方法。
5、特殊人群：中度肝功能损害患者(Child-PughB级)剂量应减少大约50*。不建议重度肝功能损害患者使用塞来昔布。 性状剂型胶囊剂 销售包装件 运输包装件 产品卖点医保统筹乙类，过评品种，控销渠道。 功能主治1.用于缓解骨关节炎（OA）的症状和体征。
2.用于缓解成人类风湿关节炎（RA）的症状和体征。
3.用于治疗成人急性疼痛（AP）。
4.用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。 产品介绍毒理作用
动物毒性研究：在幼年大鼠中观察到伴有如附睾精子减少等继发改变的精液囊肿、以及极轻度至轻度曲精管扩张的发生率升高。虽然这些生殖系统的发现明显与药物治疗相关，但发生率并不随剂量增加而增加，这些毒性反应的严重程度也不随剂量增加而加重；这提示可能是自然状况的恶化。未在接受塞来昔布治疗的幼年/成年犬、或成年大鼠中观察到相似的生殖系统发现。尚不明确这些发现的临床意义。
1、遗传毒性：塞来昔布在中华仓鼠卵巢（CHO）细胞中进行的Ames试验、在CHO细胞中进行的染色体畸变试验、大鼠体内骨髓微核试验中，未见有致突变作用。
2、生殖毒性：
（1）塞来昔布在口服剂量高达600mg/kg/日时，对雄性和雌性大鼠的生殖能力没有损害（按AUC0-24计，约为临床剂量200mg每日两次暴露剂量的11倍）。
（2）兔在器官形成期口服塞来昔布150mg/kg/日（按AUC0-24计，约为临床剂量200mg每日两次暴露剂量的2倍），增加了室间隔缺损（罕见事件），及胎仔变化，如肋骨融合、胸骨节融合和胸骨节畸形的发生率。大鼠口服塞来昔布≥30mg/kg/天时（按AUC0-24计，约为临床剂量200mg每日两次暴露剂量的6倍），有剂量依赖的膈疝发生的增加。没有妊娠妇女应用本品的研究。只有当塞来昔布对胎儿潜在的益处大于对胎儿的危害时才能在妊娠期应用。
（3）大鼠口服塞来昔布剂量≥50mg/kg/日时（按AUC0-24计，约为临床剂量200mg每日两次暴露剂量的6倍），会导致着床前、着床后流产和胚胎存活率的降低。此种作用是由于抑制前列腺素合成所致，对生殖功能并无**的影响，在临床正常应用下不会发生此类情况。目前尚无本品对动脉导管闭合作用的人体研究评估资料。所以在怀孕的后3个月内要避免使用本品。
（4）大鼠口服塞来昔布剂量高达100mg/kg时（按AUC0-24计，约为临床剂量200mg每日两次暴露剂量的7倍），无证据表明其有延迟分娩和生产作用。本品对妊娠期妇女分娩和生产的影响尚不清楚。
（5）在哺乳大鼠中进行的研究显示塞来昔布能经乳汁分泌，浓度和血浆浓度相似。哺乳期妇女服用塞来昔布显示出非常低的乳汁分泌。塞来昔布可能会对哺乳期婴幼儿引发潜在的严重不良反应，故应根据药物对母亲重要性的考虑，决定是否停止哺乳或停止用药。
3、致癌性：塞来昔布在大鼠口服剂量高达200mg/kg（雄性）和10mg/kg（雌性）时（按曲线下面积AUC0-24计，暴露剂量与临床剂量约200mg每日两次的2-4倍相当），或在小鼠口服剂量高达25mg/kg（雄性）和50mg/kg（雌性）时（按AUC0-24计，暴露剂量与临床剂量约200mg每日两次相当）两年，未发现有致癌作用。
药代动力学
当口服剂量不高于200mg每日两次时，塞来昔布显示出与剂量成正比的暴露量增加；当剂量再增高时，这种正比关系减弱。本品在组织中广泛分布，并具有高蛋白结合率。它主要经由CYP2C9代谢，半衰期大约为11小时。
1、吸收：
（1）口服单剂量塞来昔布后约3小时达*高血药浓度。在空腹状态下，塞来昔布剂量高至200mg每日两次时，其*高血药浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）均与剂量大致成正比；剂量再增高时，这种正比关系减弱（见食物影响）。目前，尚未进行**生物利用度的研究。多剂量给药后，5天内可达到稳态血药浓度水平。
（2）食物影响：塞来昔布与高脂食物同服，会延迟1至2小时达*高血药浓度，同时总体吸收（AUC）会增加10*到20*。在空腹状态下，剂量超过200mg时，可能由于其在水性溶液中溶解度低，故Cmax和AUC与剂量成正比增加的关系均减弱。塞来昔布与抗酸剂（铝剂和镁剂）同服，其血药浓度会降低，Cmax下降37*而AUC下降10*。塞来昔布剂量高至200mg每日两次时，服药时间不受进食时间的影响。高剂量400mg每日两次时应与食物同服以增加吸收。
（3）健康受试者服用塞来昔布胶囊与服用塞来昔布胶囊内容物混合苹果泥的整体系统暴露（AUC）相同。塞来昔布胶囊内容物与苹果泥混合后服用，Cmax，Tmax和T1/2均无明显改变。
2、分布：健康受试者在治疗剂量下，塞来昔布的血浆蛋白结合高，可达97*。体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合，其次与α1酸糖蛋白结合。稳态血药浓度水平时表观分布容积（Vss/F）为400L，提示塞来昔布在组织中广泛分布。塞来昔布并不优先与红细胞结合。
3、代谢：塞来昔布主要经细胞色素P4502C9代谢。已证实其在人体血浆中的三种代谢产物，醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物。这些代谢产物没有抑制COX-1或COX－2的活性。根据病史在已知或怀疑有P4502C9代谢酶缺乏的患者，应慎用塞来昔布，因为代谢清除的减低会导致塞来昔布的血药浓度异常增高。
4、排泄：塞来昔布的清除主要通过肝脏进行代谢，仅有少于3*剂量的药物以原型从尿和粪中排出。服用单剂同位素标记的药物后，57*从粪中排出，27*从尿中排出。尿和粪中排出的绝大多数代谢产物是羧基酸（剂量的73*），少量的葡糖苷酸从尿中排出。由于药物溶解度低使吸收过程延长，导致药物半衰期（t1/2）差异较大。空腹情况下，有效半衰期约为11小时。表观血浆清除率（CL/F）约为500ml/min。
5、特殊人群：
（1）老年人：在老年人群（大于65岁）中，塞来昔布的Cmax和AUC较年轻人群分别增加40*和50*。老年女性中塞来昔布的Cmax和AUC比老年男性高，但这种增高*主要与老年女性体重较低相关。老年人群中，一般不需要对塞来昔布的剂量进行调整。然而对体重低于50kg的患者，开始治疗时建议使用*低**剂量。
（2）儿童：塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。
6、人种：多项药代动力学研究的荟萃分析提示：与白种人相比，黑种人中塞来昔布的AUC大约增加40*。其原因和由此产生的临床意义尚不明确。
7、肝功能受损：在轻度肝功能损害患者和中度肝功能损害患者中进行的药代动力学研究表明：塞来昔布的稳态AUC较健康受试者分别增高为40*和180*。故在中度肝功能损害（Child-PughClassB）的患者中，塞来昔布每日**剂量应减少约50*。未在重度肝功能损害的患者中进行有关研究。不**在重度肝功能损害的患者中使用塞来昔布（见[用法用量]）。
8、肾功能受损：一项交叉设计的研究显示：在慢性肾功能不全的患者（肾小球滤过率（GFR）35-60ml/min）中，塞来昔布的AUC较肾功能正常者减少约40*。没有发现GFR和塞来昔布清除之间存在明显的相关。未在严重肾功能不全的患者中进行有关研究。与其他NSAIDs相似，不**在严重肾功能不全的患者中使用塞来昔布。 零售价格电话商议 供货价格电话商议 生产单位湖北四海医药有限公司 招商单位湖北四海医药有限公司 招商区域全国
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