在缩合肽片段时，消旋的风险就增加，主要是由于可能生成了噁唑酮。不过还是有几种方法可供此类型缩合利用，最常用的是添加了辅助亲核试剂(如HOBt，HOAt，HOSu)[19-20]的碳二亚胺法(如DCC或WSCDI)。另一种试剂是TBTU，由于它的商业实用性的增加而在最近几年变得受欢迎[11]。用氯甲酸异丁酯，带或者不带辅助性亲核试剂的混合酸酐法是另一种常用的方法，由于它是曡氮化物法，本身伴随产生消旋的几率低。不过，在叠氮化物法中产生的副产物N3-阴离子还是带来安全隐患。

 5 逐级放大策略中的技术因素

 在任何一个多步骤反应进程中，为了增加产率，需将步骤控制在最少[4]。很明显，如果产率相同，一个十五步的合成反应将比十步的合成反应更加费力，且花费也更多。如果可用一个可替代的合成路线，那么一个有较高产率的较长的反应序列也许会是有益的。另外，推测一个较长的反应更费时费力，所以需要认真评估整个过程中的总的经济状况。

 跟前面讨论紧密相关的是用聚合还是线性合成策略的问题 ...... 上一页 第 1 2 3 页 下一页
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