问：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等第三代头孢菌素在抗菌谱、药动学和适应证上有哪些不同点?

 答：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶是临床上最为常用的第三代头孢菌素，抗菌谱较广，对G-菌和耐酶的葡萄球菌均有较好的抗菌活性。但各自的侧重点不同，对G-菌中的肠杆菌科而言，头孢噻肟作用最强，其次为头孢他啶，头孢哌酮最差。对于铜绿假单胞菌、沙雷菌、不动杆菌等不发酵杆菌来说，头孢他啶、头孢哌酮作用较强，而头孢噻肟最差。在药代动力学上，头孢他啶和头孢噻肟主要经肾排泄，对复杂的肾盂肾炎、肾脓肿、肾周围炎的疗效较好。

 70%的头孢哌酮，30%～40%的头孢曲松经肝胆系排泄，因此，这两种药在肝胆中的浓度较高，适用于肝胆系感染。对肾功能不全的病人，这两种药在剂量调整上不是很严格。但经胆道进入肠腔中药物多，易发生消化系统的不良反应、菌群失调及二重感染。

 除了头孢哌酮外，其余药物对β-内酰胺酶较稳定，头孢噻肟经肝脏代谢后活性下降，在处理严重G-菌感染时需用较大剂量。头孢哌酮可抑制肠道细菌合成维生素K，长期应用可因凝血酶原合成不足，有出血倾向。头孢哌酮难以透过血脑屏障。

 第三代头孢菌素中以头孢曲松半衰期最长(7～8小时)，全日剂量可单次或分2次给药，在脑脊液中的浓度较高，特别适用于G-菌引起的中枢神经系统感染，对淋球菌也有良好的抗菌活性，是治疗淋病的良好药物。头孢噻肟临床用于肠杆菌科细菌感染的治疗。头孢哌酮适用于不发酵杆菌引起的肝胆系感染。头孢曲松适用于各种G-菌引起的感染，尤其适用于肝胆系感染或合并有肾功能不全或肝功能不全的病人。头孢他啶临床可用于不发酵杆菌引起的感染，包括免疫缺陷者的感染。, 百拇医药(杨晓庆)
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