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阿米卡星临床应用解析

  适应证

 本品适用于绿脓杆菌及其他假单胞菌属、大肠杆菌、变形杆菌(吲哚阳性和吲哚阴性)、普鲁威登菌、克雷伯菌、肠杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属与葡萄球菌属等所致的菌血症、细菌性心内膜炎、败血症(包括新生儿脓毒症)、呼吸道感染、骨关节感染、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、皮肤软组织感染、胆道感染、腹腔感染(包括腹膜炎)、烧伤、手术后感染(包括血管外科手术后感染)及复发性尿路感染等。

 阿米卡星不宜用于单纯性尿路感染初治病例,除非致病菌对其他毒性较低的抗菌药均不敏感。

 阿米卡星对大部分氨基糖苷类纯化酶稳定,故适用于治疗革兰阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株,尤其如普鲁威登菌属、黏质沙雷菌和绿脓杆菌所致感染。

 禁用慎用

 本品的耳毒性及肾毒性与卡那霉素近似,儿科患者以及老年患者均应禁用。
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 给药说明

 ●应监测血药浓度,本品的有效治疗浓度范围为 15~25μg/ml,应避免高峰血药浓度持续在 >35μg/ml和谷浓度>5μg/ml。不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量。

 ●给予首次饱和量(7.5mg/kg)后,有肾功能不全、前庭功能或听力减退的患者所用维持量酌减,即剂量不变,延长给药间期;或给药间期不变,每次剂量减少或停用本品。其维持量可按下式计算。延长给药间期(小时),每次用量不变(7.5mg/kg),给药间期=患者血肌酐值(mg/100ml)× 9;或减少每次给药量,每 12小时用药1次,每次剂量=患者肌酐清除率(ml/分) ×7.5(mg/kg)/正常人肌酐清除率(ml/分)。由于阿米卡星在体内不代谢,主要经尿排出,因此肾功能减退的患者可能引起药物积聚达中毒浓度。

 ●患者应给予足够的水分,以减少肾小管损害。
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 ●烧伤患者中本品的半衰期较短(1~1.5小时),因此可能需用 5~75mg/kg,每 6小时1次。

 ●长期用药可能导致耐药菌过度生长。

 ●配制静脉用药时,每 500mg加入氯化钠注射液,5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100~200ml,上述溶液用于成人病例应在 30~60分钟内。本品不可直接静脉推注,以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。

 本品干扰正常菌群,长期应用可导致非敏感菌过度生长。

 不良反应

 可有听力及肾损害;可引起胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻。个别病例有药热、皮疹、肌肉震颤、麻木、关节痛、嗜酸性粒细胞增多。可引起肝损害、贫血、血压下降,长期使用可引起二重感染。
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 用药后可发生耳鸣、耳部饱胀感,高频听力减退,严重者可进展至耳聋。前庭功能损害亦偶有报道。一般于停药后症状可逐渐减轻或恢复,但个别在停药后仍继续发展至耳聋。肾脏可出现轻度损害或尿素氮、血肌酐值升高,严重者可出现肾功能衰竭。肾脏损害大多为可逆性,发生率, 百拇医药(本刊编辑部)
 百拇医药网 http://www.100md.com/html/paper/1007-614X/2010/04/35.htm
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