吉法酯片主要作为胃黏膜保护剂应用于临床。其药理作用为能够保护胃黏膜,促进溃疡修复愈合,增加胃黏膜前列腺素,防止粘连。吉发酯能调整胃肠机能,加强胃肠黏膜保护作用,具有节制胃酸,消除胃痛,消除饱滞,除胃气去胃胀,帮助消化的作用,可用于胃灼热、胃肠胀气及消化不良等胃肠疾病。

 胃黏膜保护作用

 研究表明吉法酯通过激活环氧化酶,促进花生四烯酸分解为前列腺素(PG),促进PGE2和PGI2释放,增加黏液分泌,增加胃黏膜血流量;还能抑制肥大细胞、巨嗜细胞分泌,减少胃黏膜内TNF 的含量,减轻上皮细胞凋亡。动物实验发现吉法酯可显著提高应激大鼠胃黏膜的PGI2、PGE2水平,进而对应激相关胃黏膜损伤发挥保护作用。吉法酯中另一主要成分铝硅酸镁通过外源性黏膜保护途径来加强吉法酯的黏膜保护作用,故吉法酯可有效保护胃黏膜免受损伤因子的侵害。

 促进组织修复
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 吉法酯能促进胃黏膜细胞的更新,提高氨基己糖含量,从而修复损伤的胃黏膜,加速溃疡修复。

 抑制炎症

 吉法酯能抑制中性粒细胞和单核细胞浸润,抑制髓过氧化物酶、黄嘌呤氧化酶活性,抑制炎症因子释放,从而减轻胃黏膜组织充血、水肿、糜烂等炎症反应。

 吉法酯在临床的应用

 临床上吉法酯主要用于急慢性胃炎、消化性溃疡、非溃疡性消化不良的治疗及预防其他因素引起的急性胃黏膜损伤。

 有关吉法酯的临床研究多在早期(20世纪八九十年代)进行,近期研究并不多,尤其缺乏多中心、大样本的临床对照研究。日本学者和国内一些学者的研究表明吉法酯对急性胃炎和慢性胃炎急性发作、非溃疡性消化不良和消化性溃疡具较好疗效,但这些实验存在样本较小、对照设计欠科学(未设立安慰剂对照、选用的对照药物本身疗效不肯定)、非随机化或非多中心研究等缺陷。近年的研究有2005年国内学者李懿等观察到吉法酯对慢些胃炎有较好的疗效(3周总有效率90%),但该研究样本量太少(仅20例患者),观察期较短(3周),无内镜及病理资料,且无对照(包括无安慰剂对照及药物对照),因此结论缺乏可靠性。国内第一个有关吉法酯的多中心随机对照研究于2008年9月～2009年9月进行,共6个中心参与,总例数235例(完成实验者),观察并比较吉法酯与硫糖铝混悬液治疗慢性糜烂性胃炎的疗效,包括临床症状、内镜检查、胃黏膜组织病理学(慢性炎症程度、炎症活动程度)、胃黏膜炎症因子等指标,评价治疗前后与对照组(硫糖铝)的疗效差异以及不良反应。结果表明,6周的吉法酯治疗可以显著改善内镜下胃黏膜表现和胃黏膜慢性炎症的程度,并且有效率优于对照药物硫糖铝。治疗1周后可显著改善患者的消化不良症状,2周后症状的改善较对照药物有显著优势。上述临床表现的改善可能与吉法酯可显著提高局部胃黏膜的前列腺素表达、降低髓过氧化酶的浓度有关。其不良事件发生率为0.77%,表明吉法酯具有良好的安全性。
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 最新研究进展及展望

 近来有研究发现吉法酯还具有一些其他的作用,可能会拓展其临床适应证。

 最近的研究发现肥大细胞参与幽门螺杆菌(Hp)感染引发的炎症,而吉法酯能抑制肥大细胞的释放,故吉法酯对Hp感染引发的炎症可能也具有抑制作用。但缺乏相关的基础及临床实验研究,吉法酯是否对Hp感染具有影响值得进一步研究。

 国外学者在治疗干眼症的研究中,发现吉法酯滴眼液通过促使兔结膜杯状细胞数目增多可增加黏液的分泌及促角膜上皮分泌黏液素样糖蛋白。在这些用吉法酯局部滴眼的实验中未发现眼压增高、视力变化及其他的眼部症状。吉法酯能否应用于干眼症的治疗,尚需进一步研究。

 我们以前的研究发现吉法酯灌胃对TNBS诱发的大鼠结肠炎有较好的治疗作用,其疗效与5-ASA无明显差别,这表明吉法酯可能还具有肠黏膜保护作用。
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 临床应用方案

 适应证及用法 ①急慢性胃炎:急性胃炎需与其他药物合用,慢性胃炎如浅表性胃炎、糜烂性胃炎、萎缩性胃炎则可单用也可与其他药物合用。一般连服4～5周,严重者需连服3个月,直至症状消失。用法:1～2片/次,3次/日,饭后服用。②消化性溃疡:与质子泵抑制剂(PPI)等抑酸药合用可提高溃疡愈合质量,一般建议PPI+吉法酯合用4～6周,再单用吉法酯维持4～8周。用法:急性期2片/次,维持期1片/次,3次/日,饭后服用。③预防激素、阿司匹林、非甾体消炎药、抗肿瘤药、抗生素等药物引的急性胃黏膜损伤。与以上药物合用,如合并有高危因素(年龄>60岁、既往有消化性溃疡史、同时服用以上≥2种药物)则2片/次,3次/日,可与以上药物同服或饭后半小时服用。如无高危因素则1片/次,3次/日。

 注意事项按时定量服药,服足疗程,不可因症状消失而随意中断或减少服药。, http://www.100md.com(李 瑾)
 百拇医药网 http://www.100md.com/html/paper/1007-614X/2010/03/07.htm