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论文下载:多肽类DNA甲基化转移酶抑制剂(药物与临床)

当前位置: 首页 期刊 《医学新知杂志》 20113 编号:13771224 多肽类DNA甲基化转移酶抑制剂(2) http://www.100md.com 2011年3月1日 王娟 余聂芳 第1页
 参见附件。

  3 結语

 DNA甲基化作为表观遗传最主要的修饰方式之一受到众多关注。异常的DNA甲基化使得DNA甲基化转移酶抑制剂成为了极具潜能的抗肿瘤药物。由于核苷类DNA甲基化转移酶抑制剂毒副作用,非核苷类DNA甲基化转移酶抑制剂成为了当前该领域药物开发的热点。近几年,作用于Dnmts的抑制剂取得了较快的进展。Kuck及Franco等利用Dnmt1的同源模型分别对小分子化合物及天然产物进行了虚拟筛选,得到了若干相对于RG108活性较好的化合物[20-21]。当前,对已作用于DNA甲基化转移酶的多肽药物研究甚少,我们是否可以以现有的多肽药物为基础得到更加有效的去甲基化药物。

 参考文献

 [1] Portela A, Esteller M. Epigenetic modifications and human disease. Nature Biotechnology, 2010, 28(10):1057-1068.

 [2]Robertso KD. DNA methylation and chromatin unraveling the tangled web. Oncogene, 2002, 21:5361 - 5379.

 [3]Szyf M. DNA methylation and demethylation probed by small molecules. Biochimica et Biophysica Acta, 2010, 1799:750-759.

 [4]Vucic EA, Brown CJ, Lam WL ......
 http://www.100md.com/html/paper/1004-5511/2011/03/206-1.htm
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