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[摘要] 目的 探讨以S原子取代酗：K类似物C环O原子后的硫杂三环杂环衍生物结构与抗HIV活性间的关系。方法 根据生物电子等排原理以7—羟基—4—甲基—香豆素(3a)经过酰化、重排水解、烃基化、热环合成、不对称双羟化和酯化合成6个4—甲基硫杂吡喃并[2，3—h)色烯—2(8H)—酮衍生物(8a-10b)，并测定它们对被HIV-1病毒感染H9淋巴细胞成长的抑制活性。结果 化合物(10a)仍具有良好的抗HIV括性，其他5个化合物活性不高或消失。结论 实验结果显示S原子取代C环O原子后可保留活性，这类新杂环体系是值得注意和进一步研究的HIV抑制剂；同时初步显示6—位引人大基团如叔丁基、8—位无甲基取代及9，10-位双羟基外露都可能使活性下降。
[关键词] 4—甲基硫杂吡喃并[2，3-h]色烯—2(8H)—酮衍生物；抗-HIV活性；构效关系
[中国图书馆分类法分类号] R 914
http://www.100md.com/html/paper/0257-8131/2004/06/29.htm
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