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[摘要] 目的 研究甲氧基在苯酰胺类化合物与多巴胺D2受体(受体)结合中所起的作用。方法 合成(S)—N—[(1—乙基—2—吡咯烷基)甲基]—4—氨基—2—甲氧基苯甲酰胺(ABZM)的类似物(S)—N—[(1—乙基—2—吡咯烷基)甲基]—4—氨基—2—羟基苯甲酰胺(A1{IZM)。用Iodosen法进行碘标记，反相高效液相色谱法(RP—HPLC)鉴定、纯化得到标记物125I—AIHBZM及125I-AIBZM。通过体外受体放射配基结合分析和动物体内分布实验，比较上述两种标记物受体亲合力的大小。结果 成功制备了新化合物125I-AIHBZM(放化纯度>99%)。测得AHBZM的IC50值比ABZM的IC50值大4～5个数量级。小鼠和大鼠的纹状体/小脑比值在0.8—1.2。结论 甲氧基缺失后苯酰胺类化合物与受体特异结合的能力显著下降。
[关键词] 多巴胺D2受体； Iodogem； 高效液相色谱法； 放射配基分析
[中国图书馆分类法分类号] R 817.5
http://www.100md.com/html/paper/0257-8131/2005/03/18.htm
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