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[摘要] 目的 由间甲氧基苯乙酮(V)合成1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂革盐酸盐(I)。方法以间甲氧基苯乙酮(V)为起始原料经Willgerodt重排和氯置换成酰氯，然后与4-甲氨基丁酸甲酯盐酸盐(Ⅳ)缩合成酰胺，碱性环合后再乙基化，通过Wolff-Kishner-Huang和锂铝氢二步还原，最后成盐共八步反应得到1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂革盐酸盐(I)。结果 采用价廉易得的原料、试剂和普通的反应条件、经八步反应高质量地合成了1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂革盐酸盐(I)。结论 该合成法操作简便、成本低廉，具有工业生产价值。
[关键词] 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂革盐酸盐； 合成； 缩合反应； 乙基化反应； 还原反应
[中国图书馆分类法分类号] R 979+.1
http://www.100md.com/html/paper/0257-8131/2005/02/12.htm
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