非甾体抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎和抗风湿等作用的药物,因化学结构中不含甾核,有别于糖皮质激素(甾体类抗炎药)而得名。1899年,德国拜耳公司发明了阿司匹林。为非甾体抗炎药的第一个产品,阿司匹林的问世开创了人类应用合成非甾体抗炎药的时代。如今全球每天大约有3000万人在使用,在我国,是仅次于抗感染药的第二大类药物。然而药物是把双刃剑,能治病也能致病,在使用该类药物时,应注意其不良反应,尤其是一些致命的不良反应,更应引起医务人员的特别关注。本文就非甾体抗炎药的作用机制、临床适应证、不良反应及临床合理应用等作一综述。
1 非甾体抗炎药的作用机制
非甾体抗炎药共同的作用机制是抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧化酶(COX)的活性。进而阻断花生四烯酸转化为前列腺素(PGs)、前列环素和血栓素A2(TXA2)的过程。PGs是参与炎症反应的主要活性物质,不仅能使血管扩张,通透性增加,引起局部充血、水肿和疼痛,还能协同和增强缓激肽等致痛致炎物质的作用。非甾体抗炎药通过抑制炎症反应时局部PGs的合成与释放,而起到解热、镇痛、抗炎作用:通过抑制TXA2的合成而起到抗血小板凝集作用。此外,本类药物的作用机制还包括:解除氧化磷酸化偶联、从血浆蛋白里置换出内源性抗炎多肽、抑制溶酶体酶释放、抑制补体活化、拈抗激酶活性及其产生、抑制氧自由基产生、抑制白细胞聚集和粘附等 ......
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