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 刘鹏 李健和 曹俊华 罗霞 万小敏 黎银波 湖南省岳阳市岳阳长炼医院药剂科;中南大学湘雅二医院药剂科;

 【摘要】目的:研究辛伐他汀片在人体内的药动学和生物等效性。方法:采用双周期交叉试验设计,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服辛伐他汀片试验制剂和参比制剂40mg,以高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中辛伐他汀的血药浓度,用DAS Ver2.0软件计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果:辛伐他汀片试验制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(5.58±3.81)和(4.97±2.84)ng/ml;tmax分别为(1.58±0.49)和(1.93±0.67)h;t1/2分别为(5.74±4.55)和(5.75±4.81)h;AUC0-t分别为(18.40±11.65)和(19.74±10.53)ng/(h·ml),AUC0-∞分别为(24.03±18.91)和(26.62±20.05)ng/(h·ml);试验制剂的AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的90%置信区间分别为参比制剂相应参数的84.2%～99.3%、85.5%～100.8%和95.9%～121.0%。以AUC0-t计算试验制剂中辛伐他汀对参比制剂的相对生物利用度F为(93.38±18.99)%。结论:经方差分析及单、双侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂具有生物等效性。

 【关键词】 辛伐他汀片 药动学参数 生物等效性 高效液相色谱-质谱联用法 洛伐他汀 制剂 健康受试者 血药浓度 相对生物利用度 血浆样品

 【分类号】R969.1

 辛伐他汀为羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,它进入体内经代谢以辛伐他汀酸的形式发挥药理作用,可显著降低血总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、极低密度脂蛋白胆固醇及血中三酰甘油水平,中度提高血中高密度脂蛋白胆固醇,同时,可显著抑制冠心病患者冠状动脉粥样硬化的发生,临床上
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  辛伐他汀为羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，它进入体内经代谢以辛伐他汀酸的形式发挥药理作用，可显著降低血总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、极低密度脂蛋白胆固醇及血中三酰甘油水平，中度提高血中高密度脂蛋白胆固醇，同时，可显著抑制冠心病患者冠状动脉粥样硬化的发生，临床上主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。本实验建立与评价高效液相色谱一质谱联用(LC-MS)法检测血浆中辛伐他汀浓度的方法，研究辛伐他汀片在中国健康志愿者体内的药动学和相对生物利用度，并评价其生物等效性，以期为l临床用药提供药动学依据和质量保证。