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 孙勇 柳泽深 徐丽洒 张丽 刘占涛 青岛大学医学院药学系;北京大学工学院;

 【摘要】目的:研究法罗培南在大鼠各肠段的吸收率,以确定最佳吸收部位,为制定合理的药物制剂提供科学依据。方法:采用大鼠在体肠循环法,各肠段区间如下:十二指肠段自幽门1cm处开始;空肠段离幽门15cm处开始;回肠段离盲肠上行20cm处开始;结肠段从盲肠后段开始。各肠段取10cm左右,将所取肠段两端开口、插管并结扎,插管与恒流泵连接,形成各自的回路。用HPLC法梯度洗脱测定法罗培南的浓度,依据药物在肠段中回流2小时后的减少量来确定各肠段法罗培南的吸收量。结果:法罗培南在大鼠各肠段吸收率平均值为十二指肠6.91±3.08%;空肠5.66±2.29%;回肠9.62±4.08%;结肠4.65±1.29%。稳定性实验、精密度实验、回收率实验的RSD分别为0.48%、0.234%和2.01%。结论:法罗培南在各肠段均有吸收,吸收率按回肠、十二指肠、空肠、结肠顺序依次降低。

 【关键词】 法罗培南 肠道吸收 在体循环法

 【基金】国家高技术研究发展计划项目(863项目,2007AA091506)

 【分类号】R96

 前言法罗培南(Faropenem)是由日本Suntory公司生物医学研究所合成,并与山之内制药公司共同开发的青霉烯类抗生素。作为新型的青霉烯类抗菌药,法罗培南具有优越的临床作用。但一种药物作用的发挥不只是依赖于它本身的性质,还与给药途径和剂型有关。目前市场上销售的法罗培南口
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  摘要 目的：研究法罗培南在大鼠各肠段的暖收率，以确定最佳吸收部位，为制定合理的药物制剂提供科学依据。方法：采用大鼠在体肠循环法，各肠段区间如下：十二指肠段自幽门1cm处开始；空肠段离幽门15cm处开始；回肠段离盲肠上行20cm处开始；结肠段从盲肠后段开始。各肠段取10cm左右，将所取肠段两端开口、插管并结扎，插管与恒流泵连接，形成各自的回路。用HPLC法梯度洗脱测定法罗培南的浓度，依据药物在肠段中回流2小时后的减少量来确定各肠段法罗培南的吸收量。结果：法罗培南在大鼠各肠段吸收率平均值为十二指肠6.91±3.08%；空肠5.66±2.29%；回肠9.62±4.08%；结肠4.65±1.29%。稳定性实验、精密度实验、回收率实验的RSD分别为0.48%、0.234%和2.01%。结论：法罗培南在各肠段均有吸收，吸收率按回肠、十二指肠、空肠、结肠顺序依次降低。

 关键词：法罗培南；肠道吸收；在体循环法

 中图分类号：R978.1，R57 文献标识码：A 文章编号：1673-6273(2009)05-815-03