摘è¦ï¼šæŠ—èŒæ´»æ€§çš„喹唑啉类化åˆç‰©åœ¨æ²»ç–—ç™Œç—‡ç‰æ–¹é¢è¡¨çŽ°å‡ºçš„æŠ—èŒæ€§ä¸€ç›´å¤‡å—关注。本文以苯胺喹唑啉类化åˆç‰©åˆ†å,以JANEX-1为先导化åˆç‰©ï¼Œç»“构修饰两个系列共18ä¸ªç›®æ ‡åŒ–åˆç‰©ã€‚åˆæˆäº†6ä¸ªæœªè§æ–‡çŒ®æŠ¥é“的关键ä¸é—´ä½“,其结构通过1H-NMRè¯å®žã€‚体外抗人白血病K562ç»†èƒžå®žéªŒè¡¨æ˜Žï¼Œç›®æ ‡åŒ–åˆç‰©æŠ—白血病活性高于JANEX-1。
关键è¯ï¼š4-苯基氨基喹唑啉è¡ç”Ÿç‰© åˆæˆ 白血病
ã€ä¸å›¾åˆ†ç±»å·ã€‘R4 ã€æ–‡çŒ®æ ‡è¯†ç 】A ã€æ–‡ç« ç¼–å·ã€‘1008-1879(2012)09-0009-01
è¡¨çš®ç”Ÿé•¿å› åå—体(epidermal growth factor recepter,EGFR)是关乎哺乳动物æ»äº¡ã€ç»†èƒžå¢žæ®–与分化的关键,在很多类型的肿瘤治疗ä¸ï¼Œå‡å‡ºçŽ°ä¸€ç§æˆ–多ç§çš„EGFRå®¶æ—å—体的过度表达,其引å‘çš„ç»†èƒžæ¶æ€§è½¬åŒ–是目å‰è‚¿ç˜¤æ²»ç–—领域的关注点。喹唑啉类化åˆç‰©æœ€ä¸»è¦çš„应用就是å¯ä»¥ä½œä¸ºEGFRé…ªæ°¨é…¸æ¿€é…¶æŠ‘åˆ¶å‰‚ï¼Œä»Žè€Œè¡¨çŽ°å‡ºè¾ƒå¥½çš„æŠ—ç™Œæ´»æ€§ã€‚ç™½è¡€ç—…æ˜¯ç”±äºŽé€ è¡€å¹²ç»†èƒžæˆ–é€ è¡€ç¥–ç»†èƒžæ¶æ€§å…‹éš†å¼•起的增殖性疾病,ä½åˆ—å±å®³äººç±»ç”Ÿå‘½å¥åº·çš„åå¤§æ¶æ€§è‚¿ç˜¤çš„一å¸ã€‚æ ¹æ®æœ‰å…³æ•°æ®ä¼°è®¡ï¼Œæ¯å¹´å·²çŸ¥è¢«æŠ«éœ²å‡ºæ¥çš„白血病例超过27万例 ......
百拇医è¯ç½‘ http://www.100md.com/html/paper/1008-1879/2012/27/09.htm
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