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来切利注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

主要成分本品为复方制剂,其组分为阿莫西林钠和舒巴坦钠。化学名称:阿莫西林钠:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)-乙酰氨基7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-甲酸钠。舒巴坦钠:(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物。 作用机理本品为阿莫西林钠和舒巴坦钠组成的复方制剂,其中阿莫西林能抑制细菌细胞壁的合成,使之迅速成为球形体膨胀破裂溶解;舒巴坦能抑制大部分细菌所产生的β-内酰胶酶(Ⅱ型至IV型),其稳定性优于其它A-内酰胺酶抑制剂,它能迅速贯穿细菌细胞壁并不可逆地破坏8-内酰胺酶,使细菌恢复对阿莫西林的敏感性,本品的抗菌谱广,包括革兰氏阳性菌:需氧菌如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、表皮葡萄菌、绿色链球菌、酸脓链球菌、粪链球菌、炭痘杆菌、李斯特菌属,棒状杆菌属,厌氧菌如梭形芽胞杆菌属、消化链球菌属及消化球菌属等;革兰氏阴性菌有:需氧菌如大肠杆菌、布鲁氏菌、奇异变形杆菌、脑膜炎奈瑟氏球菌、普通变形杆菌、奈瑟氏淋球菌、克雷白氏杆菌属、卡它布兰汉氏球菌、沙门氏菌属、流感嗜血杆菌,志贺氏菌属、杜克雷嗜血杆菌、百日咳杆菌、出血败血性巴斯德菌、小肠结肠炎那面森氏菌、空肠弯曲杆菌、阴道佳能氏菌、霍乱弧菌,厌氧菌如拟杆菌属等。 用法用量肌内注射或稀释后静脉滴注给药。每次1.5~3g,加入5*葡萄糖溶液150200ml静脉滴注,于1小时内滴完,每日2-3次。中、重度感染用量为4.5-6.0g/日,严重感染用量为9.0g/日或一日150mg/kg,分2-3次静滴。疗程为7~14天,重症感染者可适当延长疗程。肾功能不全病人用量酌减。 性状剂型注射剂 销售包装西林瓶,10瓶/盒 运输包装件 功能主治本品含β-内酰胺酶抑制剂-舒巴坦,适用于产酶耐药菌引起的下列感染性疾病,包括:
1.上呼吸道感染:如耳、鼻、喉部感染,即中耳炎、窦炎、扁桃体炎和咽炎等;
2.下呼吸道感染:如肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿;
3.泌尿生殖系统感染;如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等;
4.皮肤及软组织感染:如蜂窝组织炎,伤口感染,疖病、脓性皮炎和脓疱病,性病;淋病等。
5.盆腔感染:妇科感染,产后感染等;
6.口腔脓肿:如手术用药等;
7.严重系统感染:如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、骨髓炎、伤寒和副伤寒,预防心内膜炎等。 产品介绍【性状】本品为白色或类白色的粉末。溶解后溶液为无色或呈淡黄色。
【禁忌】对青霉素类药物过敏者禁用。
【注意事项】
1.使用前须用本品或青霉素钠做皮内敏感实验,阳性反应者禁用。
2.本品与其他青霉素类的头孢菌素类药物之间存在交叉过敏反应。
3.本品配成溶液后必须即使使用,不宜久置。
4.静脉滴注不能和蛋白质的静脉注射液配伍。
5.接受别嘌呤醇后者双流仑治疗者,不宜使用本品。
【药理毒理】药理作用本复方是由阿莫西林钠和舒巴坦钠组成。阿莫西林系杀菌性广谱抗生素,舒巴坦钠系不可逆的广谱β—内酰胺酶抑制剂,可有效地抑制耐药菌产生的β—内酰胺酶。临床上许多革兰阳性和革兰阴性细菌产生β—内酰胺酶,此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由于舒巴坦钠的存在,可使阿莫西林免遭p—内酰胺酶的破坏,从而使已对阿莫西林耐药并产生β—内酰胺酶的细菌,仍然对阿莫西林敏感。本品为杀菌性抗生素,在临床上能杀灭多种革兰阳性和革兰阴性细菌,特别是对产生β—内酰胺酶的耐药菌有疗效,这些细菌包括:革兰阳性菌:需氧菌:金黄色葡萄球菌、粪链球菌、表皮葡萄球菌、单核细胞增多性李司特菌、化脓性链球菌、棒状杆菌属、草绿色链球菌、肺炎双球菌。厌氧菌:梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、消化球菌属。革兰阴性菌:需氧菌:大肠杆菌、布鲁杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、普通变性杆菌、脑膜炎双球菌、克雷白菌属、淋球菌、沙门菌属、杜克雷嗜血杆菌、志贺菌属、布兰汉球菌、百日咳菌属、出血败血性巴斯德菌。厌氧菌:拟杆菌属包括脆弱拟杆菌。毒理研究目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料。动物生殖毒性试验显示,10倍于人用剂量的阿莫西林对大鼠和小鼠的生育力及胎仔未见损害;10倍于人用剂量的舒巴坦对大鼠、小鼠和兔的生育力及胎仔亦未见损害。
【药代动力学】阿莫西林阿莫西林钠快速静脉滴注0.5g后1**血药浓度为83-112mg/L,阿莫西林的蛋白结合率为17*,本品在多数组织和体液中分布良好。静脉注射本品各2g后1.5小时脑脊液中的药物浓度为2.9-40.0mg/L。本品可通过胎盘,在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~l/3,在乳汁、汗液和泪液中也含微量。本品血浆消除半衰期(T1/2)为1.08小时,60*以上以原型药自尿中排出,约24*药物在肝内代谢,尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品,腹膜透析则无清除本品的作用。舒巴坦钠:舒巴坦钠静脉滴注0.5g和1.0g后,血药峰浓度为30mg/L和68mg/L,血清半衰期为1小时,70*~80*经肾排泄,组织间液和腹膜分泌物的舒巴坦钠浓度和血中的浓度相当,脑脊液中的浓度可达到0.1~lmg/L。
【贮藏】遮光、密封保存。
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