2、本品起始剂量为单次负荷量180mg，此后每次90mg，每日2次。
3、除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75～100mg。
4、已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。
5、治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂，应在预定的下次服药时间服用一片90mg（患者的下一个剂量）。
6、本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止本品治疗。超过12个月的用药经验目前尚有限。
7、急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物（包括本品）治疗，可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加，因此，应避免过早中止治疗。
8、特殊人群:
（1）儿童患者:本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。
（2）老年患者:无需调整剂量。
（3）肾功能损害患者:肾脏损害患者无需调整剂量。尚无本品用于肾透析患者的相关信息。 性状剂型片剂 销售包装纸盒 运输包装400盒/件 功能主治本品适用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率，两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面无差异。在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。结果发现，阿司匹林维持剂量大于1mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日1mg。 产品介绍药代动力学
1、一般特征：替格瑞洛的药代动力学呈线性，替格瑞洛及其活性代谢产物（AR-C124910XX）的暴露量与用药剂量大致成比例。
2、吸收：
（1）本品可在饭前或饭后服用。替格瑞洛吸收迅速，中位Tmax约为1.5小时。替格瑞洛可快速生成其主要循环代谢产物AR-C124910XX（也是活性物质），中位Tmax约为2.5小时（1.5-5.0）。在所研究的剂量范围（30-1260mg）内，替格瑞洛与其活性代谢产物的Cmax和AUC与用药剂量大致成比例增加。有心肌梗死病史患者的替格瑞洛和AR-C124910XX药代动力学特征与ACS人群基本相似。基于PEGASUS研究的群体药代动力学分析，稳态时替格瑞洛60mg组的中位Cmax为391ng/ml，中位AUC为3801ng·h/ml。对替格瑞洛90mg组而言，稳态时Cmax为627ng/ml，AUC为6255ng·h/ml。
（2）替格瑞洛的平均**生物利用度约为36*（范围为25.4*至64.0*）。摄食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21*、活性代谢物的Cmax下降22*，但对替格瑞洛的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。一般认为这些微小变化的临床意义不大，因此替格瑞洛可在饭前或饭后服用。
（3）替格瑞洛片碾碎后与水混合经口服给药或经鼻胃管给药至胃部的给药方法，与整片吞服的给药方法相比，在替格瑞洛及其活性代谢物的AUC和Cmax方面具有相似的生物利用度。替格瑞洛片碾碎后与水混合给药的初始暴露量（给药后0.5-1小时）高于整片吞服给药方法在同一时间段内的暴露量，但之后（给药后2-48小时）的血药浓度基本相同。
3、分布：替格瑞洛的稳态分布容积为87.5L。替格瑞洛及其代谢产物与人血浆蛋白广泛结合（>99*）。
4、代谢：替格瑞洛主要经CYP3A4代谢，少部分由CYP3A5代谢。替格瑞洛的主要代谢产物为AR-C124910XX，经体外试验评估显示其亦具有活性，可与血小板P2Y12ADP-受体结合。活性代谢产物的全身暴露约为替格瑞洛的30-40*。
5、排泄：替格瑞洛主要通过肝脏代谢消除。通过使用替格瑞洛放射示踪测得放射物的平均回收率约为84*（粪便中含57.8*，尿液中含26.5*）。替格瑞洛及其活性代谢产物在尿液中的回收率均小于给药剂量的1*。活性代谢产物的主要消除途径为经胆汁分泌。替格瑞洛的平均t1/2约为7小时，活性代谢产物为9小时。
6、特殊人群：
（1）老年人：群体药代动力学分析显示，与年轻受试者相比，替格瑞洛在老年ACS患者（>75岁）中的暴露量增加（Cmax和AUC均约为25*），活性代谢产物的暴露量也增加。这些差异无临床意义。
（2）儿童患者：尚未在儿童人群中对替格瑞洛进行评估。
（3）性别：与男性患者相比，女性患者对替格瑞洛（Cmax和AUC分别为52*和37*）及其活性代谢产物（Cmax和AUC均约为50*）的暴露较高。这些差异无临床意义。
（4）肾损害：与肾功能正常的受试者相比，替格瑞洛在严重肾损害（肌酐清除率 零售价格电话商议 供货价格电话商议 生产单位浙江诺得药业有限公司 招商单位山东省怡亚通医疗供应链管理有限公司 招商区域全国
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