0～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50％～60％，其中80％～90％以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。平均尿药浓度为90～l00mg／L，尿中高峰浓度约为200mg/L。在酸性尿中本品自尿排泄增加，碱性尿中排出减少。本品少量自胆汁及粪便中(约为给药量的4％)排出。
本品可用于对其呈现敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性下尿路感染初发病例。本品对铜绿假单胞菌感染无效。目前本品很少单用，一般均与磺胺药，如磺胺甲恶唑或磺胺嘧啶联合用药。
治疗急性单纯性尿路感染成人常用量口服一次、lg，每12小时1次或一次、2g，一日1次，疗程7～10日。肾功能损害成人患者需减量应用。肌酐清除率 30ml/min(0、5ml/s)时仍用成人常用量；肌酐清除率为15～30ml/min（0、25～0、5ml/s)时,每12小时服50mg；肌酐清除率 15ml/min(0、25ml/s)时不宜用本品。
1、由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可望恢复，也可加用叶酸制剂。
2、过敏反应：可发生瘙痒、皮疹，偶可呈严重
不良反应--高铁血红蛋白
的渗出性多形红斑。
1、新生儿、早产儿禁用。
2、严重肝肾疾病、血液病患者（如白细胞减少、血小板减少、紫癜症等）及对本品过敏者禁用。
1、下列情况应慎用：肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病；肾功能损害。
2、用药期间应定期进行周围血象检查，在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症，如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。
3、本品可空腹服用，如有胃肠道刺激症状时也可与食物同服。
4、如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰本品的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌注，每日1次，使用3日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。
5、在无尿患者
肝功能低下者慎用本品
，本品的半衰期可自l0小时左右延长至20～50小时。本品可经血液透析清除，故在透析后需补给维持量的全量；腹膜透析对本品自血中清除无影响。
6、若与磺胺甲恶唑（SMZ）合用，两者的剂量比为1∶5（TMP∶SMZ）为好。2个月以下婴儿不宜应用本品。
1、本品可穿过血胎盘屏障，虽然在人类应用中尚未证实有致畸作用，但由于本品对大鼠、兔有致畸作用，其作用机制为干扰叶酸代谢，在胎儿循环及羊水中药物浓度接近母体血药浓度，因此本品在妊娠期间应用必须权衡利弊后决定是否用药。
2、本品可分泌至乳汁中，其浓度较高，且药物有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢，因此虽然在人类中尚未证实其问题存在，但本品在乳母的应用必须权衡利弊后决定是否用药。老年患者应用本品易出现叶酸缺乏症，用药量应酌减。
过量服用本品会出现恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的处理：
(1)洗胃。
(2)同时给尿液酸化药促进本品排泄。
(3)支持
药物过量应进行洗胃
甲氧苄啶为《世界卫生组织基本药物标准清单》在列药物。完整的目录请参看《世界卫生组织基本药物标准清单》。 世界卫生组织基本药物标准清单是由世界卫生组织建立的基本药物目录。每两年更新一次。
