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2种姜黄素聚合物胶束在大鼠体内的药动学比较研究

  [摘要] 研究嵌段共聚物材料mPEGPLA疏水端经Boc苯丙氨酸(BP)修饰后对所制备姜黄素(curcumin, CUR)聚合物胶束药动学特征的影响,为其制剂处方优化提供试验依据。将健康雄性SD大鼠随机分为3组,分别经尾静脉单次注射给予载药胶束CURmPEGPLA,CURmPEGPLABP和参比制剂CUR的DMSO溶液(n=6),给药剂量以CUR计均为20 mg·kg-1。分别于给药前和给药后不同时刻采集各组动物血样,HPLC测定CUR血药浓度,绘制药时曲线,采用DAS 2.0软件计算非房室模型药动学参数,并进行组间差异的统计分析。结果发现,载药胶束CURmPEGPLA在大鼠体内的药动学特征与CUR的DMSO溶液相似,主要药动学参数无显著性差异;但CURmPEGPLABP 组较CURmPEGPLA组的药时曲线下面积(AUC0∞)显著提高,清除率(CL)降低,同时消除半衰期(t1/2)和平均滞留时间(MRT)明显延长(P 第 1 2 3 页 下一页
 百拇医药网 http://www.100md.com/html/paper/1001-5302/2016/19/28.htm
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